4-androstenediol и циклодекстрини-мач, направен в небето на културизма?

4-дион… 5-дион… нито 4-диол… нито 4-дион… 4-диол… разочароващо, нали? Ако сте нещо като мен, вероятно сте се уморили от всички противоречиви мнения за това кои прохормони всъщност са ефективни, кога да ги вземете и как да ги вземете. За много хора, евентуално изборът на напълно изпитана комбинация от прохормони, е един отговор. Друг отговор е да се обучавате на това, което всеки прави в тялото. И не само прохормони са объркващи, много от добавките на пазара днес. трябва да приемам зареждаща доза или трябва да приемам добавките си с гроздов сок, кафе, топла или хладна вода, с малко мехурчета или трябва да ги взема да висят с главата надолу в тъмен килер за максимално усвояване. Преувеличавайки проблема, но не го правя просто, за да се възползвам, всъщност се опитвам да направя смисъл как днешната индустрия за добавки се развихри с теоретични идеи, които не са нищо повече от фалшиви предположения в най -добрия случай. Не ме разбирайте погрешно, със сигурност съм в полза на научните спекулации, защото именно този вид обмен на идеи води до напредък. Аз обаче не съм в полза на пълния маркетинг на газта на подобни предположения и парадирането на следващите продукти, които са доказани от реалната наука. В съответствие с моята лична гледна точка да говоря за теоретично здрави продукти, но препоръчвам само онези, които са подкрепени от действителни научни изследвания, следните серии от статии е опит за справяне с „Andro Extravaganza“, който доминира в общността на културизма.

Andro Science: Абсорбция на прохормони

Интервюто от миналия месец с уважавания д-р Тим Зейгенфус предложи добро въведение в прохормоните като цяло и на 4-андростендиол, единственият прохормон, който всъщност има здрава научна подкрепа, що се отнася до издигането на тестостерон. Истината е, че попърът на върха (главно 4-адиолова смес от прохормони) е единственият прохормон продукт до момента, демонстриращ потенциал за увеличаване на тестостерон и постна телесна маса и физически показатели при мъжете (1). Аз съм в пълно съгласие, че -диолите имат някакъв реален потенциал и че -дионите са доста безполезни за повишаване на тестостерона (да не казвам, че са без някаква роля в културизма). Освен това, въпреки че вярвам, че Нор-диолите имат някакъв потенциал (от теоретична и анекдотична гледна точка), все още няма директни данни, които да се занимават с тяхната безопасност или ефективност. По този начин, като изследовател (не го държи срещу мен), не мога да препоръчам нещо, което не е изследвано. Долната линия е, че продуктите, които включват предимно 4-андростендиол, изглежда са пътят, ако се интересувате от подобряване на тестостерона и получаване на леки ергогенни ефекти.

Е, както се очаква, не е толкова лесно, колкото да изберете „правилния“ прохормон. Основното препятствие, което добавките, включително прохормоните, трябва да завладеят, е проблемът с абсорбцията в тялото и стабилността в тялото, веднъж абсорбирано. Всяка добавка има различен набор от „проблеми“ с абсорбция и стабилност. Основният момент, който искам да направя, е, че ако ефективните количества добавка не могат да влязат в тялото или ако веднъж в тялото добавката се разгради бързо, тя е също толкова безполезна, колкото и неефективната добавка. Прохормоните представляват интересен проблем по отношение както на абсорбцията, така и на разграждането.

Храносмилателният тракт при възрастни, от устата до тънките черва, където се появява много абсорбция на хранителни вещества, е облицована с клетки, които ни „предпазват“ от големи външни вещества. При закупуване на тези вещества (някои от които са много полезни, а други не са толкова полезни), за да влязат в кръвта, храносмилателният тракт трябва да „има своя път“ с веществата и да ги разгради. Тези разрушени части могат да преминат през защитните клетъчни бариери. В много случаи нашият „чревен вратар“ е, разбира се, добро нещо. Ако тази защита не се е случила, чуждите нашественици ще предизвикат много повече поразия по тялото, отколкото каменна студена на WWF Raw. В някои случаи обаче, като когато се опитваме да получим добавки като креатин или прохормони в тялото, това не е толкова голямо. В допълнение към тази първа (черва) бариера, веществата трябва да се борят с еквивалента на тялото на летищната сигурност … черният дроб.

Тъй като веществата се абсорбират в тялото, те са насочени към черния дроб, където те са обект на нещо, известно като „метаболизъм на първи пропуск“. Черният дроб екранира всички минувачи и деактивира всичко, което смята за вредни. За съжаление всички наши добавки са обект както на модификация по време на абсорбция, така и на дезактивиране чрез метаболизъм на първо преминаване. Поради тази причина добавки като креатин и прохормони вероятно ще бъдат модифицирани в тялото и тези модификации всъщност могат да ги инактивират. В отговор на това се приемат прекомерно големи дози добавки, за да се получат само малък процент от тях в BLood, където всъщност могат да насърчават ефектите си. Това се случва особено при прохормоните. Потискащо, нали? Е, не се отчайвайте, не всички са изгубени. Прочетете нататък.

С напредването на фармацевтичните и добавките, бяха открити нови методи за доставка, които да позволят прилагането на лекарства и добавки, които обикновено биха били инактивирани или от храносмилателния тракт, или от черния дроб. Тези нови системи за доставка могат просто да помогнат да се направи добавките в нашия бодибилдинг арсенал, независимо дали са прохормони или други добавки за повишаване на производителността, много по -ефективни. Вълнувате ли се още? Трябва да бъдете, защото въвеждането на циклодекстрини в индустрията за добавки промени тена на дебата за прохормони.

Циклодекстрините са модифицирани въглехидрати, струни от глюкозни молекули, които, когато се свържат заедно, образуват пръстен с форма на поничка с куха вътрешна кухина. Именуването на молекулата на циклодекстрина се основава на броя и свойствата на глюкозните молекули в частта на пръстена. Шест, седем и осем глюкозни единици, които образуват молекули на циклодекстрин, се наричат съответно алфа, бета и гама. Съответните и интересни свойства на циклодекстринните молекули включват факта, че те имат два много различни региона на активност. Външната част на молекулата на циклодекстрина е „хидрофилна“ (тя е привлечена и се разтваря много добре във водниста среда), докато вътрешната част на циклодекстрина е „хидрофобна“ (привлечена от молекули, които отблъскват водата).

Тъй като прохормоните са хидрофобни и са склонни да отблъскват водата, те се вписват добре във вътрешната част на поничката и остават там, прибрани, безопасни от водата на тялото. Външната част на циклодекстрина обаче е напълно свободна да се премести и се разтваря във воднистите части на тялото. Това е от съществено значение, тъй като тези свойства позволяват на прохормоните да използват циклодекстрина, за да ги оперират в клетъчните мембрани и да взаимодействат с мембраната много бързо. Това всъщност може да се случи в сублингвалното пространство в устата, като се избягва съдбата на обикновените стари устни прохормони, които са склонни да бъдат инактивирани „по -ниски надолу“ в тънките черва и/или черния дроб.

По същество, комплексираните с циклодекстрин прохормони могат бързо да се промъкнат в тялото, преди тялото да „има своя път“ с тях. За да поставим това в перспектива, нека анализираме как доставката на циклодекстрин е променила доставката на прохормони: единствената опция на потребителите преди две години е била да преглътне големи (или множество), прохормонните капсули на обща стойност 150 до 250 mg и да им позволим да бъдат разградени или от враждебната среда на стомаха или черния дроб. Сега спортистите могат просто да позволят на циклодекстрин-сложните прохормони да се разтворят във водниста слюнка на сублингвалното пространство. В тази последна ситуация е необходима само 15-25 mg прохормон-или около една десета от дозата-за да се получи двойно ефект. По същество процесът на комплексиране на циклодекстрин на прохормони позволява практически всички прохормон да бъдат абсорбирани без много разграждане. Звучи доста вълнуващо, нали?

Преди да се изчерпите да закупите първия прохормон, сложен от Cyclodextrin, който можете да намерите, искам да разберете, че не всички циклодекстрини са създадени равни. Двете преобладаващи форми на циклодекстрин, използвани в прохормонните комплекси, са бета и хидроксипропил бета (HPB) циклодекстрини. Нека говорим за безопасност и ефективност. Показано е, че HPB циклодекстрините имат по-добър профил на безопасност и са много по-водоразтворими и от бета циклодекстрините и поради тази причина изглежда е най-добрият избор за използване в прохормонните комплекси (2,3,4,5). По отношение на безопасността, когато се прилага в малки перорални дози, не изглежда, че циклодекстринът не се свързва с каквато и да е токсичност, така че относителните профили на безопасност не трябва да са проблем за дозите, използвани в прохормонните комплекси (2,4). Тъй като никога не е имало проучване, сравняващо ефикасността на HPB и бета циклодекстрин, комплексиран прохормони в главата, никой не е сигурен дали повишената разтворимост на HPB циклодекстрин всъщност води до увеличаване на абсорбцията на прохормони. Като всички останали, при избора на добавка, която може да увеличи моя тестостерон, външен вид и производителност, вероятно бих избрал добавката много по -вероятно да доведе до желания резултат.

За съжаление всичко останало не е равно, тъй като HPB циклодекстринът е малко по -скъп от бета циклодекстрин. Тъй като бета циклодекстринът е най -достъпното съединение, някои компании са използвали бета циклодекстрин вместо HPB циклодекстрин, за да комплексират своите прохормони в опит да намалят разходите на техния продукт. Както казах, въпреки че никога не е имало проучване на главата към главата, сравняващо двете по отношение на абсорбцията, HPB изглежда сякаш може да е много по -ефикасен избор (въз основа на съществуващи, макар и косвени данни). В този случай обаче е всеки човек за себе си в избора между разходите и относителната ефикасност. Както обикновено, все още чакам изследователското показване между HPB и бета циклодекстрини BEFРуда наистина казвам, че една е по -добра от другата.

В този момент бих искал да прегледам, като посоча, че по отношение на наличните изследвания изглежда, че комбинацията от 4-андростендиол и HPB циклодекстрин е мач, направен в небето на културизма. В зависимост от целите на нечии, други прохормони също могат да бъдат разкрити като еднакво привлекателни партньори за циклодекстрин. Както при всички знания, само времето ще ни даде окончателните отговори. В момента съм наясно с няколко проекта, които се провеждат, за да се проучат ефектите на HPB циклодекстрин, комплексиран 4-андростендиол. Надяваме се, че резултатите скоро ще бъдат на разположение за контрол и ще добавят към настоящите ни познания за прохормони и културизъм.

Като бърза мисъл, въпреки че фокусът на тази кратка статия е прохормони, циклодекстрините започват да се показват в индустрията за хранителни добавки и се изследват различни интересни приложения за циклодекстрини. Фармацевтичната индустрия експериментира с манипулиране на времето за освобождаване на лекарството в кръвта, като комбинира молекула на циклодекстрин, която бързо ще освободи лекарствения си компонент с молекули със забавено освобождаване, които ще свържат техните лекарствени компоненти за по-дълго (3). В този случай комбинацията от лекарства може да има незабавно освобождаване и компонент за забавено освобождаване. Това ще позволи кратък период на доставяне на лекарства при покупка за бързо повишаване на нивата на кръвта и забавен период, в който да „спестите“ част от лекарството за по -късно и да го освободите, когато е необходимо. С този „метод за бърза/бавна комбинация“, анатомичната област, в която се освобождава лекарството, също може да бъде манипулирана. Използвайки бързо абсорбиращ комплекс циклодекстрин, част от лекарството може да се абсорбира в устната кухина, докато компонентът за забавено освобождаване може да изчака до тънките черва или друга област, за да освободи активното си лекарство. Прогресивните диетични добавки компаниите вече използват съединения като Inulin като метод за разширяване на доставката/наличността на хранителните вещества. Вероятно ще видим продуктите на Cyclodextrin/Inulin в бъдеще? Дръжте очите си отворени за приложения от такава технология за доставка.

*** Тази кратка статия е изключителна за IronMagazine.com, възпроизвеждането под каквато и да е форма без предварително съгласие е строго забранено. ***

www.precision-nutrition.com

————————————————————— – За автора д -р Джон М. Берарди доктор на науките, CSCS

Погледът на д -р Берарди е проста: Хората от всички сфери на живота, от футболни звезди до футболни треньори до футболни майки, трябва да имат достъп до най -новите развития в областта на здравето, упражненията и хранителните вещества. Д -р Берарди и неговата компания, Precision Nutrition, Inc. имат една цел: да вземат най -новите в напредналите изследвания на храненето и да го инструктират на други по начин, който не отнема напреднала степен, за да разбере. Д -р Берарди е спечелил докторска степен от Университета в Западен Онтарио (2005) със специализация в областта на биологията на упражненията и биохимията на хранителните вещества. Преди докторските си изследвания д -р Берарди учи наука за упражнения в Университета в Източен Мичиган (Магистърска програма; 1999), както и здравна наука, психология и гледна точка в университета Лок Хейвън (бакалавърска програма; 1997). В момента д -р Берарди е помощник професор по наука за упражнения в Тексаския университет в Остин. Чрез своята компания, Precision Nutrition, Inc., д -р Берарди работи в арената за упражнения и хранене повече от десетилетие, като работи с хора от всички сфери на живота, от заседналите до спортистите на най -високото ниво на спорт. www.precision-nutrition.comReferences: 1. Tn ZiegenFuss и DJ Kerrigan. Безопасност и ефикасност на администрирането на прохормони при мъжете. Jeponline Vol 2 No4 19992. T Loftsson, Me Brewster. Фармацевтични приложения на циклодекстрини 1. Разтваряне на лекарството и стабилизация. Journal of Pharmaceutical Science 1996 октомври; 85 (10): 1017-253. Ra Rajewski, VJ Stella. Фармацевтични приложения на циклодекстрини 2. Доставка на лекарства in vivo. Journal of Pharmaceutical Science 1996 Nov; 85 (11): 1142-694. T

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *